Создан первый антибиотик «двойного действия»

Новости фармации

22 апреля, 2021 15:13

2053

Богдан Гулобов

Новости фармации

22 апреля, 2021 15:13

2053

Богдан Гулобов

Сейчас врачи по всему миру сталкиваются с проблемой устойчивости бактерий к антибиотикам, которая считается одной из самых больших проблем современности. По оценкам Всемирной организации здравоохранения, к середине века вызванные резистентными инфекциями болезни будут забирать около 10 млн жизней в год.

Ученые активно работают над созданием новых антибиотиков, которые будут действовать по новым механизмами. Сейчас команда ученых из Wistar Institute представила новый препарат, который не только эффективно уничтожает широкий круг бактерий, но и стимулирует иммунную систему человека. На основе этого авторы заявляют о создании нового типа «иммуно-антибиотиков двойного действия» (dual-acting immuno-antibiotics). Детали их работы опубликованы в журнале Nature.

Во время своей работы ученые сосредоточились на метаболических путях, которые присутствуют у патогенных бактерий, но отсутствуют у животных и людей. В частности, они работали с так называемым немевалонатным путем. Одним из его ключевых элементов является фермент IspH. Компьютерное моделирование позволило провести поиск в базах данных известных химических соединений. Оценив более тысячи различных веществ, ученые выделили несколько наиболее перспективных, способных эффективно связывать белок IspH и блокировать его работу.

В ходе работы оказалось, что такие ингибиторы не способны проникать сквозь клеточную стенку бактерий. Для решения этой проблемы ученые разработали, а затем и синтезировали несколько новых соединений, обладающих аналогичными IspH свойствами и при этом способностью проникать в бактериальные клетки. 

Полученные вещества тестировали на культурах как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, где они показали обнадеживающие результаты. Более того, в ходе доклинических испытаний на культуре мышиных Т-лимфоцитов (клеток иммунной системы) было показано, что препараты стимулируют их активность и цитотоксическое действие.