Створено перший антибіотик «подвійної дії»

Новини фармації

22 квітня, 2021 15:13

2052

Богдан Гулобов

Новини фармації

22 квітня, 2021 15:13

2052

Богдан Гулобов

Наразі лікарі по всьому світу стикаються з проблемою стійкості бактерій до антибіотиків, яка вважається однією з найбільших проблем сучасності. За оцінками Всесвітньої організації охорони здоров'я, до середини століття викликані резистентними інфекціями хвороби будуть забирати близько 10 мільйонів життів на рік.

Науковці активно працюють над створенням нових антибіотиків, які будуть працювати за новими механізмами. Наразі команда вчених з Wistar Institute представила новий препарат, який не тільки ефективно знищує широкий круг бактерій, але і стимулює імунну систему людини. На основі цього автори заявляють про створення нового типу «імуно-антибіотиків подвійної дії» (dual-acting immuno-antibiotics).Деталі їх роботи опубліковані в журналі Nature.

Під час своєї роботи науковці зосередились на метаболічних шляхах, які присутні у патогенних бактерій, але відсутні у тварин та людей. Зокрема вони працювали з так званим немевалонатним шляхом. Одним з його ключових елементів є фермент IspH. Комп'ютерне моделювання дозволило провести пошук в базах даних відомих хімічних сполук. Оцінивши більш ніж тисячу різних речовин, вчені виділили кілька найбільш перспективних, здатних ефективно пов'язувати білок IspH і блокувати його роботу.

В ході роботи виявилося, що такі інгібітори не здатні проникати крізь клітинну стінку бактерій. Задля розв’язання цієї проблеми науковці розробили, а потім і синтезували кілька нових з'єднань, які володіють аналогічними IspH властивостями й при цьому можуть проникати в бактеріальні клітини. 

Отримані речовини тестували на культурах як грампозитивних, так і грамнегативних бактерій, де вони показали обнадійливі результати. Більш того, в ході доклінічних випробувань на культурі мишачих Т-лімфоцитів (клітин імунної системи) було показано, що препарати стимулюють їх активність і цитотоксичну дію. 

Автори вважають, що такий підхід матиме особливо потужний ефект в боротьбі з інфекціями. Втім, їм ще належить завершити роботу над новими препаратами та провести їх повноцінні випробування.